Палиперидон

Палиперидон – лекарственный препарат из группы атипичных антипсихотиков, эффективный для лечения шизофрении, шизоаффективных и биполярных расстройств.

Синонимы русские

Инвега, ксеплион, 9-гидроксирисперидон.

Синонимы английские

Paliperidone, Invega, Xeplion, 9-hydroxyrisperidone.

Метод исследования

Поляризационный флуороиммуноанализ (ПФИА).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Нейролептики (антипсихотические препараты) применяются для лечения расстройств восприятия, мышления и других психических нарушений. Палиперидон – это относительно новый нейролептический препарат, который является активным метаболитом более "старого" атипичного антипсихотика – рисперидона. Молекула палиперидона отличается от молекулы рисперидона наличием одной гидроксильной группы. Данная структурная особенность позволяет уменьшить метаболическую нагрузку на печень, снизить количество побочных явлений и последствий лекарственного взаимодействия.

Палиперидон является центрально действующим антагонистом дофаминовых, серотониновых, Н1–гистаминовых, альфа-1– и альфа-2-адренергических рецепторов. Он эффективен при лечении шизофрении, шизоаффективных и маниакально-депрессивных расстройств и, по некоторым данным, может также применяться при лечении аутизма, синдрома Аспергера.

Препарат выпускается в виде суспензии для инъекций и таблеток пролонгированного действия. Существуют индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения инъекционной и пероральной форм препарата, однако оба варианта поступления лекарства в организм позволяют достичь практически одинаковой концентрации и клинической эффективности. После всасывания из кишечника или поступления в кровь при инъекциях палиперидон на 74  % связывается с белками плазмы. В печени он практически не метаболизируется, что позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия с некоторыми другими лекарствами. Известны четыре пути метаболизма палиперидона в организме: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола, но ни один из них не охватывает более 6,5  % дозы палиперидона. Отсутствие печеночного метаболизма позволяет быстро достичь терапевтического эффекта и значительно снизить необходимость титрования доз. Основная часть палиперидона выделяется с мочой в неизменном виде. Период полураспада препарата в крови при пероральном поступлении составляет в среднем 23 часа. Считается, что при назначении терапевтической дозы палиперидона наиболее эффективная концентрация препарата в крови должна находиться в пределах 20-52 нг/мл.

Учитывая тот факт, что препарат не участвует в печеночном метаболизме, он может быть назначен при печеночной недостаточности в обычной дозе. Для пациентов с легким нарушением функции почек дозу палиперидона следует уменьшать.

На фоне приема палиперидона могут возникать нежелательные явления: сонливость, головокружение, тошнота, диарея, учащенное сердцебиение, изредка возможны головная боль, тремор, ортостатическая гипотензия, повышение давления, сухость во рту, бессонница. Кроме того, в зависимости от дозы может наблюдаться, например, паркинсонизм, дискинезия, тремор и прибавка массы тела. У большинства пациентов палиперидон повышает содержание пролактина в крови, однако гиперпролактинемия обычно не достигает клинически значимого уровня.

Определение концентрации препарата в крови не является обязательным при назначении палиперидона, однако лекарственный мониторинг позволяет подобрать индивидуальную эффективную дозу препарата, снизить риск развития нежелательных явлений, проконтролировать переход с одной лекарственной формы препарата на другую.

Для чего используется исследование?

• Для мониторинга концентрации препарата в крови;
• для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы;
• для оценки лекарственного взаимодействия;
• для диагностики передозировки;
• для выявления нарушений по режиму приема препарата.

Когда назначается исследование?

• При монотерапии палиперидоном или в комбинации с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
• при наблюдении за пациентами с нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими палиперидон (в данных ситуациях препарат нежелателен, кроме случаев, когда польза от его приема превышает потенциальный риск);
• при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
• при изменении дозировки и лекарственной формы препарата;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
• при подозрении на передозировку палиперидона (сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы).

Что означают результаты?

Референсные значения: 20 – 60 нг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы палиперидона, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания, сопутствующих патологий и индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов, получающих монотерапию палиперидоном, наиболее эффективная концентрация препарата в крови находится в пределах 20-52 нг/мл.

Что может влиять на результат?

При почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается.

Важные замечания

• Пациентам с установленным диагнозом "сахарный диабет" следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (например, ожирение, семейный анамнез диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. Всем пациентам необходимо проверяться на гипергликемию и сахарный диабет.
• Палиперидон повышает уровень пролактина на период приема препарата.

Также рекомендуется

• Вальпроевая кислота
• Карбамазепин
• Фенобарбитал
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ)
• Аспартатаминотрансфераза (АСТ)
• Холестерол общий
• Глюкоза в плазме
• Креатинин в сыворотке
• Пролактин

Кто назначает исследование?

Психиатр, клинический фармаколог.

Литература

• Pani, G. Marchese. Expected clinical benefits of Paliperidone extended-release formulation when compared with Risperidone immediate-release. Expert Opin. Drug Del (6)3: 319-331 2009.
• Nazirizadeh Y, Vogel F, et al. Serum concentrations of paliperidone versus risperidone and clinical effects. Eur J Clin Pharmacol. 2010 Aug;66(8):797-803.