Габапентин

Габапентин – противоэпилептический препарат (также назначается при нейропатической боли). Исследование позволяет проводить лекарственный мониторинг содержания габапентина в крови.

Синонимы русские

Противоэпилептические средства, антиконвульсанты, мониторинг уровня противоэпилептических средств в крови, контроль уровня антиконвульсантов, "Габагамма", "Катэна", "Нейронтин", "Конвалис".

Синонимы английские

Gabapentin.

Метод исследования

Высокоэффективная жидкостная хроматография-масс-спектрометрия (ВЭЖХ-МС).

Единицы измерения

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

Для оценки действующей терапевтической концентрации препарата рекомендовано брать пробу до очередного приема препарата или по назначению врача (после приема очередной дозы).

Общая информация об исследовании

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другие пути действия габапентина: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими распространенными препаратами или нейротрансмиттерами, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамат, глицин или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 часа.

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Механизм действия основан на блокаде поступления кальция в клетки, вследствие чего активируется система торможения и подавляется система возбуждения. Благодаря этому эпилептические приступы купируются. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Когда назначается исследование?

• Подбор эффективной индивидуальной дозировки препарата для лечения.
• Мониторинг концентрации препарата в крови во время терапии.

Что означают результаты?

Референсные значения: 2–20 мкг/мл.

Важные замечания

• Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата.
• Вследствие возрастного снижения функции почек пациентам старше 65 лет может требоваться коррекция дозы.

Литература

Справочник лекарственных средств Vidal.